Lecithin/chitosan controlled release nanopreparations of tamoxifen citrate: Loading, enzyme-trigger release and cell uptake

      دانلود مقاله در فرمت پی دی اف

 مشاهده مقالاتی که بسیار مرتبط با این مقاله هستند

 جستجو و دانلود کتاب های مرتبط با این مقاله از سایت بوک یار

     ترجمه فارسی را دوزبانه مشاهده کنید

  این ترجمه کامپیوتری بوده و نیاز به ویرایش دارد

Abstract: Tamoxifen citrate (TAM), an anticancer drug with amphiphilic properties, was loaded in lecithin/chitosan nanoparticles (LCN) with a view to oral administration. The influence of tamoxifen loading on the physico-chemical properties of nanoparticles was studied. Size, surface charge and morphological properties of tamoxifen-loaded nanoparticles (LCN-TAM) were assessed. The increase in the tamoxifen amount in the LCN-TAM preparation up to 60 mg/100ml maintained the positive zeta potential value of about + 45 mV. A statistically significant decrease in particle size was observed for TAM amounts between 5 and 20 mg. A strong influence of loaded tamoxifen on the structure of lecithin/chitosan nanoparticles was observed, supported by the quantification of free chitosan and morphological analysis. A loading of tamoxifen in nanoparticles of around 19% was obtained. The release of the drug from the LCN-TAM colloidal dispersion was measured, showing that tamoxifen citrate was released very slowly in simulated gastro-intestinal fluids without enzymes. When enzymes able to dismantle the nanoparticle structure were added to the dissolution medium, drug release was triggered and continued in a prolonged manner. Tamoxifen-loaded nanoparticles showed cytotoxicity towards MCF-7 cells comparable to that obtained with tamoxifen citrate solution, but the rate of this toxic effect was dependent on drug release. Caco-2 cells, used as a model of the intestinal epithelium, were shown to take up the TAM loaded nanoparticles extensively.

Keywords: Tamoxifen citrate, Chitosan, Lecithin, Nanoparticles, Lysozyme, Caco-2,

ترجمه چکیده : تاموکسیفن سیترات (TAM)، یک داروی ضد سرطان با خواص amphiphilic، در نانوذرات لسیتین / کیتوزان (LCN) با توجه به مصرف خوراکی پر شده بود. تاثیر بارگذاری تاموکسی فن بر روی خواص فیزیکی و شیمیایی نانو ذرات مورد مطالعه قرار گرفت. اندازه، بار سطحی و خواص مورفولوژیکی از نانوذرات تاموکسی فن لود (LCN-TAM) مورد بررسی قرار گرفتند. افزایش در مقدار تاموکسی فن در آماده سازی LCN-TAM تا 60 mg/100ml ارزش پتانسیل زتا مثبت در مورد + 45 میلی ولت داشت. کاهش معنی داری در اندازه ذرات مشاهده شد برای TAM مقدار بین 5 و 20 میلی گرم. تاثیر تاموکسیفن لود شده بر روی ساختار نانو ذرات لسیتین / کیتوزان، مشاهده شد با حمایت کمی از کیتوزان آزاد و تجزیه و تحلیل مورفولوژیک. در حال بارگذاری تاموکسیفن در نانوذرات در حدود 19٪ به دست آمد. انتشار دارو از پراکندگی کلوئیدی LCN-TAM، اندازه گیری شد که نشان می دهد سیترات تاموکسی فن بسیار به آرامی در مایعات معده و روده شبیه سازی شده بدون آنزیم آزاد شد. وقتی آنزیم ها قادر به از بین بردن ساختار نانوذرات به محیط انحلال اضافه شده، رهش دارو باعث شد و به شیوه ای طولانی مدت. نانوذرات تاموکسیفن لود شده نشان داد سمیت سلولی نسبت به MCF-7 سلول قابل مقایسه است که به دست آمده با محلول سیترات تاموکسی فن، اما میزان این اثر سمی وابسته به رهش دارو بود. سلولهای Caco-2، به عنوان یک مدل از اپی تلیوم روده ای استفاده می شود، را به این TAM نانوذرات لود گسترده نشان داده شده است.. (این متن توسط ماشین ترجمه شده است لذا ممکن است نیاز به ویرایش داشته باشد)